A primeira loja da rede foi inaugurada em 1943, no centro velho de São Paulo, mais precisamente na Rua José Bonifácio. Na época, as drogarias trabalhavam com venda por atacado e as farmácias por varejo, realizando também a manipulação de receituários.

O fundador da Drogaria São Paulo, Sr. Carvalho, percebeu que muitas pessoas iam até sua drogaria querendo comprar no varejo e teve a ideia audaciosa de dividir o espaço com um balcão, passando a oferecer as duas modalidades comerciais: atacado e varejo. A ideia deu tão certo que no mesmo ano, duas novas filiais foram inauguradas nos mesmos moldes, sendo uma em Santos, litoral paulista, e outra na Sé, região central de São Paulo.

A partir de 1947 a Drogaria São Paulo passou a crescer e se expandir e já no ano de 1949 inaugurou a sua filial na Liberdade, a maior da empresa na época, com 1000 metros quadrados.

Em 1971, a Drogaria São Paulo passou a ser administrada pelo filho do Sr. Carvalho. Assim como o pai, manteve o pioneirismo como principal característica da empresa.

A rede continuou seu processo de crescimento e novos conceitos inovadores foram implantados, como as lojas com autosserviço, o plantão noturno e o lançamento da carteira de desconto para aposentados.

Na década de 1980, a Drogaria São Paulo realizou a primeira edição da Campanha de Doação de Ambulâncias, iniciativa que contou com a participação dos clientes para a escolha das instituições ganhadoras e ajudou a tornar a rede uma das mais importantes de São Paulo. Outras duas edições da campanha foram realizadas, fazendo com que esta fosse reconhecida como uma das mais tradicionais ações da rede.

Se o número de lojas cresceu ao longo dos anos, as campanhas de incentivo e ações sociais também não ficaram para trás, assim como as tradicionais Campanha do Agasalho e a Campanha de Incentivo à Doação de Sangue, que atualmente incorporam o calendário do Grupo.

Sinônimo de tradição e confiabilidade, a Drogaria São Paulo preza pela ética na prestação de serviços, o respeito a prescrição médica e a orientação do profissional farmacêutico, que tem como missão atuar em benefício da população, promovendo saúde e bem-estar.

Com 77 anos de história, a Drogaria São Paulo possui mais de 830 lojas, em cinco estados, atendendo a milhões de clientes por mês. Em 2020, pelo sexto ano consecutivo, a marca foi apontada como a melhor farmácia de São Paulo, em pesquisa realizada pelo Instituto Datafolha.